2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC 

Target Protein-binding Moiety

PROTAC 分子由靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体组成，并通过连接子将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到目标蛋白上进行泛素化并随后降解。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。许多 PROTAC 已被开发用于降解激酶（例如 MEK、KRAS、CDK 和 Bcr/Abl）、转录因子（例如 p53、STAT、RAR、ER 和 AR）、表观遗传工具（例如 HDAC 和 BET 溴结构域）和 E3 连接酶本身（例如 MDM2）。

The PROTAC molecule consists of a target protein ligand and an E3 ubiquitin ligase ligand, with a linker binds them together. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases (such as MEK, KRAS, CDK and Bcr/Abl), transcription factors (such as p53, STAT, RAR, ER and AR), epigenetic tools (such as HDAC and BET bromodomain) and E3 ligase themselves (such as MDM2).

Ligands for Target Protein for PROTAC 相关产品 (337):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-44012A
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride 2369053-68-7 98.08%
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC dihydrochloride
  • HY-130852
    CDK9-IN-11 2748368-15-0
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
    CDK9-IN-11
  • HY-150407
    TSPO ligand-1 4560-08-1 ≥98.0%
    TSPO ligand-1 是 AUTAC4 (HY-134640) 的配体，可用于合成 PROTACs。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白，可与 AUTAC4 相结合，调节线粒体自噬 (autophagy) 促进靶向线粒体更新。TSPO ligand-1 也可参与胆固醇从线粒体外膜到内膜的转运，作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物。
    TSPO ligand-1
  • HY-163926
    SMARCA2/4-IN-2 1339378-93-6 99.27%
    SMARCA2/4-IN-2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。SMARCA2/4-IN-2 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (HY-159456)。
    SMARCA2/4-IN-2
  • HY-131388
    ABM-14 1973408-76-2 98.17%
    ABM-14 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的配体，用于设计 PROTAC。ABM-14 通过 linker 与 VHL 配体结合形成雄激素受体降解剂 ARCC-4 (HY-130492)。
    ABM-14
  • HY-150879
    BMS-37 1675202-20-6 98.01%
    BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂，其对于 PD-L1/PD-1 复合物的 IC50 在 18-200 nM 范围内。BMS-37 对修饰的 Jurkat T 细胞表现出非特异性毒性，其 EC50 在 3-6 µM 范围内。BMS-37 可用于研究 PD-L1 诱导的 T 细胞衰竭，也可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
    BMS-37
  • HY-126534
    Abemaciclib metabolite M18 2704316-81-2 98.01%
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18
  • HY-161575
    NSD2 ligand 1 99.76%
    NSD2 ligand 1 是 NSD2 配体。NSD2 ligand 1 可用于合成 LLC0424 (HY-161574) (PROTAC NSD2 降解剂)。
    NSD2 ligand 1
  • HY-44012
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC 1997319-92-2 99.07%
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC
  • HY-130850
    CDK9-IN-10 3542-63-0 98.09%
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
    CDK9-IN-10
  • HY-107445A
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 2448414-41-1 98.13%
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride 是一种能够与 BRD9 结合的结构，基于 PROTAC 技术，抑制 BRD9 的活性。
    PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride
  • HY-44012B
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC hydrochloride 2380272-56-8 99.24%
    SMARCA-BD ligand 1 hydrochloride for PROTAC 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。
    SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC hydrochloride
  • HY-171141
    HDAC6 ligand-2 98.70%
    HDAC6 ligand-2 (Compound 15) 是 HDAC6 的配体，可以用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 2 (HY-171139)。
    HDAC6 ligand-2
  • HY-110167
    TFC 007 927878-49-7 98.01%
    TFC-007 是一种选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，对 H-PGDS 酶具有高抑制活性 (IC50 值为 83 nM)。TFC-007 可用于组成 H-PGDS 降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1 (TFC-007 与 H-PGDS 结合，Pomalidomide 与 cereblon结合)。
    TFC 007
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane 2581116-22-3 98.62%
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride 1818885-55-0 99.53%
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-164278
    diABZI-V/C-Mal 3035557-55-9 99.28%
    diABZI-V/C-Mal 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    diABZI-V/C-Mal
  • HY-150859
    HDAC ligand-1 34840-28-3
    HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体，可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂，例如参考文献中的化合物 21a 和 21b。
    HDAC ligand-1
  • HY-49421
    BTK ligand 12 1791402-91-9
    BTK ligand 12 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。BTK ligand 12 可以作为 NRX-0492 (HY-153357) 的靶蛋白配体的活性对照。
    BTK ligand 12
  • HY-163563
    JYQ-173 99.78%
    JYQ-173 人类帕金森病蛋白 7 (PARK7) 的选择性抑制剂，IC50 为 19 nM。JYQ-173 具有良好的细胞通透性。JYQ-173 是靶蛋白 PARK7 的配体，可用于合成 PROTAC Degrader JYQ-194 (HY-163564)。
    JYQ-173
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